Golongan Obat Asma

Apa Saja Golongan Obat Asma….??

Halo teman-teman,

Berikut saya ingin membagikan sedikit ilmu tentang golongan obat asma. Seperti yang kita ketahui obat Asma itu ada banyak. Nah, tulisan ringan ini sekedar untuk mengingatkan kita apa sih golongan obat-obat asma? Semoga bermanfaat ya.....

1). Golongan Kortikosteroid

a). Beklometason

Mempunyai daya larut buruk dan hanya sedikit diresorpsi oleh mukosa bronchi. Obat ini dengan cepat diinaktivasi melalui esterase. Karena sebagian besar dari pada dosis tinggi. Obat ini dapat digunakan secara lokal dalam bentuk dosis-aerosol (nebuhaler), serbuk inhalasi (turbuhaler) atau cairan inhalasi (Tan dan Rahardja, 2002).

Efek samping yang sering timbul adalah terjadi infeksi mulut kandidiasis pada mulut dan tenggorakan, serak, batuk luka pada tenggorokan (ISFI, 2008).

Dosis: 200 μg 2 x sehari atau 100 μg 3-9 x sehari (pada kondisi berat dosis awal 600-800 μg sehari). Untuk anak – anak 50-100 μg 2-4 x sehari atau 100-200 μg 2 x sehari (Ikawati, 2011)

b). Budesonide

Diberikan secara inhalasi karena diinaktifkan secara cepat dihati setelah diabsorbsi sitemik. Obat ini hanya dapat digunakan pada penderita yang memerlukan pengobatan kronik dengan kortikosteroid untuk mengontrol asma bronki atau pada keadaan bronkodilator sudah tidak efektif lagi (Siswandono dan Soekardjo, 2008).

Efeknya baru nyata setelah 10 hari dan mencapai puncaknya setelah beberapa minggu. Obat yang diberikan per oral diserap dengan pesat dirombak untuk 90% dalam hati (Tan dan Rahardja, 2002).

Efek samping yang sering timbul yaitu sakit kepala, palpitasi, tremor, takikardia, kram otot, suara parau (ISFI, 2008)

Dosis: 200 μg 2 x sehari, asma ringan: 200 μg sehari, asma berat: sampai 800 μg/hari. Untuk anak – anak 200-800 μg sehari dalam dosis terbagi (Ikawati, 2011).

c). Flutikason Propionat

Flutikason propionat memiliki efek yang nyata setelah 1 minggu, daya kerjanya bertahan lebih panjang dari kedua obat lainnya (plasma-t½nya 3 jam). Bagian dosis yang diminum hanya diserap untuk sebagian kecil, kemudian dirombak dalam hati menjadi metabolit inaktif (Tan dan Rahardja, 2002).

Efek samping pada dosis tinggi (diatas 500 mcg/hari) ternyata menimbulkan efek sistemis antara lain anak-anak dihambat pertumbuhannya.

Dosis: pemeliharaan asma 2 dd 100-500 mcg (propionat), maksimal 2 mg sehari, anak-anak 4-16 tahun 2 dd 50-100 mcg (Tan dan Rahardja, 2002).

2). Golongan Anti Alergika

a). Kromoglikat

Sangat efektif sebagai obat pencegah serangan asma dan bronchitis yang bersifat alergis dan alergi akibat bahan makanan. Obat ini perlu diberikan minimal 4 kali sehari yang efeknya baru menjadi nyata sesudah 2-4 minggu. Penggunaannya tidak boleh dihentikan dengan tiba-tiba berhubung dapat memicu serangan. Di dalam usus tidak terjadi reabsorpsi. Senyawa ini hanya 5-10% mencapai bronchi dan diserap, yang segera diekskresikan lewat kemih dan empedu secara utuh. Plasma-t½nya 1,5-2 jam, tetapi efeknya bertahan 6 jam (Tan dan Rahardja, 2002)

Efek samping yang sering terjadi iritasi ringan tenggorokan, mual, batuk dan kadang-kadang kejang bronchi (ISFI, 2008).

Dosis: inhalasi minimal 4 dd 1 puff (20 mg) sebagai serbuk halus dengan menggunakan alat khusus (spinhaler), atau sebagai larutan (aerosol) (Tan dan Rahardja, 2002).

b). Nedocromil

Merupakan obat yang diduga menghalangi pelepasan sel peradangan dari sel mast. Obat ini digunakan untuk mencegah terjadinya serangan, bukan untuk mengobati serangan. Obat ini terutama efektif untuk anak-anak dan terutama untuk penyakit asma karena olahraga (Prasetyo, 2006). Konsetrasi obat dalam plasma terlihat kurang lebih 15 menit setelah inhalas, waktu paruhnya 25-100 menit (Ikawati, 2011)

Beberapa efek samping obat ini antara lain sakit kepala, iritasi nasal, bronkospasme sementara, batuk, tenggorokan kering, dan ruam kulit (Ikawati, 2011).

Dosis: 2-4 inhalasi 3-4 kali sehari.

3).  Golongan Beta2 Mimetika

a). Salbutamol

Bekerja secara dominan sebagai perangsang β₂-reseptor pada oto bronki sehingga digunakan sebagai bronkodilator yang khas, dengan efek reseptor pada jantung sangat kecil. Salbutamol digunakan untuk meringankan bronkospasma pada asma bronki, bronkitis kronik dan emfisema. Salbutamol diabsorbsi dalam saluran cerna dengan cepat, waktu paro plasma antara 2-7 jam, tergantung pada cara pemberian (Siswandono dan Soekardjo, 2008)

Efek samping biasanya berupa nyeri kepala, pusing-pusing, mual. Efek obat menurun pada penggunaan yang terlalu sering (Tan dan Rahardja, 2002).

Dosis: 3-4 dd 2-4 mg (sulfat), inhalasi 3-4 dd 2 semprotan dari 100 mcg, pada serangan akut 2 puff yang dapat diulang sesudah 15 menit. Pada serangan hebat i.m atau s.c 250-500 mcg, yang dapat diulang sesudah 4 jam (Tan dan Rahardja, 20002).

b). Terbutalin

Terbutalin mulai bekerja sesudah 1-2 jam sedangkan lama kerjanya kurang lebih 6 jam jika diberikan per oral (Tan dan Rahardja,2002). Terbutalin juga tersedia untuk injeksi subkutan. Diindikasikan untuk asma parah yang memerlukan pengobatan darurat ketika bentuk aerosol tidak tersedia atau tidak efektif. Masa kerja terbutalin yang lebih panjang jika pemberian injeksi yang berulang (Katzung, 2001).

Obat diabsorbsi dalam saluran cerna dengan cepat, awal kerja ± 1 jam setelah pemberian oral, efeknya mencapai maksimum setelah 2-3 jam dan berakhir setelah ± 7-8 jam (Siswandono dan Soekardjo, 2008).

Efek samping yang timbu tremor otot rangka, kekakuan, gelisah, dan kadang kelelahan (Katzung, 2001)

Dosis: 2,5 mg 3 x sehari, bisa dinaikkan sampai 5 mg 3 x sehari untuk dewasa. Untuk anak-anak < 3 th: ½ sendok takar, 2-3 x sehari, 3-7 th: ½-1 sendok takar (1,25 mg), 2-3 x sehari, 7-15 th: 1-2 sendok takar (2,5 mg), 2 x sehari (Ikawati, 2011).

c). Salmeterol

Senyawa long-acting ini kerjanya cepat (setelah 10-20 menit) dan bertahan selama minimal 12 jam. Pada asma bronchial perlu dikombinasi dengan kortikoida inhalasi. Bila perlu dapat diberikan bersama obat asma kerja singkat (salbutamol) atau dengan suatu antikolinergikum (ipratropium, tiotropium) (Tan dan Rahardja, 2002).

Efek samping: sakit kepala, palpitasi, tremor, kram otot (ISFI, 2008).

Dosis: 50 μg (2 hirupan), 2 x sehari untuk dewasa sedangkan untuk anak-anak > 6 th: 50 μg (2 hirupan), 2 x sehari (Ikawati, 2011).

d). Aminofilin

Merupakan bronkodilator yang paling efektif dan dapat meringankan obstruksi aliran udara pada asma akut, mengurangi keparahan gejala (Katzung, 2001).

Efek samping: obat ini berupa garam yang bersifat basa yang merangsang selaput lendir sehingga mengakibatkan gangguan lambung (mual, muntah dan nyeri). Dosis: oral 2-4 dd 175-350 mg dalam bentuk tablet salut (tanpa dikunyah). Pada serangan hebat i.v 240 mg, rektal 2-3 dd 360 mg. Dosis maksimal 1,5 mg sehari (Tan dan Rahardja, 2002).

e). Teofilin

Menstimulasi sistim saraf pusat dan pernapasan serta bekerja diuretis lemah dan singkat, berdaya spasmolitis terhadap otot polos khususnya otot bronchi (Tan dan Rahardja, 2002). Teofilin juga bekerja melemaskan otot polos saluran napas dan merangsangpusat pernapasan sehinggamengurangi penyempitan yang menyebabkan penderita sesak napas (Pratyahara, 2011). Efek samping mual dan gelisah tapi pada dosis yang lebih besar dapat mengalami palpitasi (jantung berdebar), insomnia (sulit tidur), agitasi (kecemasan, ketakutan), muntah dan kejang (Prasetyo, 2011). Dosis pada serangan i.v. 240  mg, rektal 2-3 dd 360 mg. Dosis maksimal 1,5 g sehari (Tan dan Rahardja, 2002).

4). Golongan Adrenergika

a). Efedrin

Memiliki efek sentral lebih kuat dengan efek bronchodilatasi lebih ringan dan bertahan lebih lama (4 jam). Resorpsinya baik dalam waktu ½-1 jam sudah terjadi bronchodilatasi. Ekskresi terutama lewat urin secara utuh. Plasma-t½-nya 3-6 jam (Tan dan Rahardja, 2002)

Efek sampingnya dapat menimbulkan gejala seperti gelisah, nyeri kepala berdenyut, tremor, dan palpitasi. Gejala ini dapat mereda dengan cepat setelah istirahat (Arini dan Sulistia, 2007).

Dosis: 3-6 dd 25-50 mg, anak-anak 2-3 mg/kg/haridalam 4-6 dosis, dalam tetes hidung (anti mampat) larutan 1%, tidak boleh digunakan untuk jangka waktu lama (Tan dan Rahardja, 2002).

b). Isoprenalin

Bronkodilator yang kuat ketika dihirup sebagai mikroaerosol dari pressurized canister dapat menyebabkan bronkodilasi maksimum dalam 5 menit dan memiliki masa kerja 60 sampai 90 menit (Katzung, 2001).

 Penggunaan sebagai obat asma sudah terdesak oleh adrenergika dengan khasiat spesifik terhadap reseptor-β₂ (bronchi) dan praktis tanpa efek terhadap β₁ (jantung), sehingga lebih jarang menimbulkan efek samping (Tan dan Rahardja, 2002).

Dosis: 4 dd 20 mg (sulfat), i.m atau s.c 0,5 mg yang dapat diulang setelah ½ jam, inhalasi 3-4 dd 2 semprotan (Tan dan Rahardja, 2002).

5). Golongan Antikolinergika

a). Ipratropium

Ipratropium berdaya mengurangi hipersekresi di bronchi, yakni ‘efek mengeringkan’ dari obat antikolinergika, maka sangat efektif untuk pasien yang mengeluarkan banyak dahak. Efek maksimalnya dicapai setelah 1-2 jam dan bertahan rata-rata 6 jam (Tan dan Rahardja, 2002).

Efek sampingnya jarang terjadi dan biasanya berupa mulut kering, mual, nyeri kepala, dan pusing (Tan dan Rahardja, 2002).

Dosis: inhalasi 3-4 dd 2 semprotan dari 20 mcg (bromida).

6). Antagonis Leukotriën

a). Zafirlukast

Melindungi terhadap bronchokonstriksi dan peradangan yang ditimbulkan oleh perbagai stimuli, seperti mengeluarkan tenaga, hawa dingin,dan berbagai alergen. Resorpsinya dari usus dikurangi oleh makanan dengan 40%, maka harus diminum pada perut kosong. Masa paruhnya 10 jam sehingga asma berkurang sesudah beberapa hari sampai 1 minggu (Tan dan Rahardja, 2002).

Efek samping: mual, muntah, sakit punggung, sakit kepala (ISFI, 2008)

Dosis: permulaan 2 dd 20 mg a.c, berangsur-angsur dinaikkan sampai 2 dd 40 mg, anak-anak 7-12 tahun 2 dd 10 mg a.c (Tan dan Rahardja, 2002).

b). Montelukast

Berkhasiat menghambat reaksi alergis, baik yang dini maupun yang lambat,  juga menurunkan eosinofil dalam darah (seperti kortikoida). Digunaka sebagai terapi asma untuk prevensi serangan asma setelah kegiatan yang meletihkan dan dapat memberikan efek setelah 2 jam. Resorpsinya cepat dengan BA 73% yang tidak dipengaruhi oleh makanan, t½-nya kurang lebih 4 jam, ekskresinya terutama dengan tinja (Tan dan Rahardja, 2002).

Efek sampingnya yang tersering adalah gangguan saluran cernadan sakit kepala, gejala flu, pusing, mulut kering dan rash (kulit) (Tan dan Rahardja, 2002).

Dosis: diatas 15 tahun 1 tablet kunyah (10 mg) sebelum tidur dengan perut kosong. Anak-anak 6-14 tahun 5 mg (Tan dan Rahardja, 2002).

7). Golongan Antihistaminika

a). Ketotifen

Zat ini sama efektifnya dengan kromoglikat pada profilaksis asma yang bersifat alergi. Efeknya baru nyata sesudah 6 minggu maka tidak berguna pada serangan asma akut. Resorpsinya dari usus cepat dan baik (lebih dari 90%) (Tan dan Rahardja, 2002).

Efek samping: pusing, sakit kepala, mulut kering, mengantuk (ISFI, 2008).

Dosis: malam hari 1 mg selama 1 minggu, lalu 2 dd 1-2 mg (Tan dan Rahardja, 2002).

b). Oksatomida

Berkhasiat memblokir reseptor histamin, serotonin dan leukotrien di otot juga menstabilisasi mastcells. Dianjurkan sebagai obat pemeliharaan dan pencegah asma alergis. Resorpsinya dari usus cepat, PP-nya 90% dan metabolisasinya dalam hati berlangsung cepat. Ekskresinya berlangsung lewat kemih (Tan dan Rahardja, 2002)

Efek sampingnya rasa kantuk dan bertambahnya napsu makan. Dosis: 2 dd 30-60 mg sesudah makan (Tan dan Rahardja, 2002).

8). Golongan Mukolitik

a).   Bromheksin

Resorpsinya dari usus baik, mulai kerjanya per oral sesudah kurang lebih 5 jam, sedangkan sebagai inhalasi sesudah 15 menit. Efek sampingnya berupa gangguan saluran cerna, perasaan pusing dan berkeringat (Tan dan Rahardja, 2002). Dosis: dewasa 8 mg, 3-4 x sehari dan untuk anak-anak > 10 tahun: 8 mg, 3 x sehari dan 3-10 tahun: 4 mg, 3 x sehari (Ikawati, 2011).

b).   Asetilsistein

Berkhasiat mencairkan dahak yang liat dengan jalan memutuskan jembatan disulfida. Distribusinya dalam tubuh baik dengan mencapai kadar tinggi antara lain di saluran pernapasan sedangkan ekskresinya berlangsung melalui kemih. Efek sampingnya paling sering adalah mual dan muntah. Dosis: oral 3-6 dd 200 mg atau 1-2 dd 600 mg granulat, anak-anak 2-7 tahun2 dd 200  mg, dibawah 2 tahun 2 dd 100 mg (Tan dan Rahardja, 2002).